010E0101,010C0Z02,010E0μ02,0D04,0E0E0402
Tacrine hydrochloride
目录号 : SJ-MX1486 中文名称 : 盐酸他克林 纯度:99.93%

Tacrine hydrochloride 是一种 AChEBChE 的有效抑制剂,IC50 值分别为 31 nM 和 25.6 nM 。Tacrine hydrochloride 也是 NMDAR 的抑制剂, IC50 值为 26 μM。Tacrine hydrochloride 可用于研究阿尔茨海默氏症。

CAS No. :1684-40-8
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1684-40-8
分子式
C13H15ClN2
分子量
234.72
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Tacrine hydrochloride 是一种 AChEBChE 的有效抑制剂,IC50 值分别为 31 nM 和 25.6 nM 。Tacrine hydrochloride 也是 NMDAR 的抑制剂, IC50 值为 26 μM。Tacrine hydrochloride 可用于研究阿尔茨海默氏症。

相关靶点

Cholinesterase (ChE);iGluR

作用通路
Neuronal Signaling;Membrane Transporter/Ion Channel
相关疾病模型
帕金森综合症模型
应用领域
神经科学
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
AChE [1][2] BChE [1][2] NMDAR [1][2]
31 nM 25.6 nM 26 μM
体外研究 (In Vitro)

Tacrine hydrochloride (12.5 至 37.5 nM) 抑制毒液乙酰胆碱酯酶和人血清丁基胆碱酯酶呈浓度依赖性 [1]

在小鼠皮层神经元培养中,Tacrine hydrochloride 可降低 NMDARs 激活引起的神经毒性,IC50 为~500 μM [2]

Tacrine hydrochloride 抑制 NMDAR 反应呈浓度依赖性,在 -60 mV 下 IC50 为 ~190 μM [2]

体内研究 (In Vivo)

Tacrine hydrochloride (20~40 μmol/kg;S.c .) 在被动回避中破坏 17 天和 30 天大的小鼠的学习保留,低剂量 Tacrine hydrochloride 处理 (5 μmol/kg;S.c .) 可改善 17 日龄小鼠的记忆力 [2]

Tacrine hydrochloride (0.1-0.4 mg/mL;i.p.;7 天) 可抑制 AChE 的表达,但对小鼠视网膜功能和形态的保护作用无明显改善 [3]

参考文献

[1]. Ahmed M, et, al. Inhibition of two different cholinesterases by tacrine. Chem Biol Interact. 2006 Aug 25; 162(2):165-71.c.

[2]. Horak M, et, al. The pharmacology of tacrine at N-methyl-d-aspartate receptors. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2017 Apr 3;75: 54-62.  

[3]. The protective role of tacrine and donepezil in the retina of acetylcholinesterase knockout mice. Yi YM, et, al. Int J Ophthalmol. 2015 Oct 18; 8(5): 884-90. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
46 mg/mL (195.97 mM)
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
46 mg/mL (195.97 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.2604 mL 21.3020 mL 42.6040 mL
5 mM 0.8521 mL 4.2604 mL 8.5208 mL
10 mM 0.4260 mL 2.1302 mL 4.2604 mL
50 mM 0.0852 mL 0.4260 mL 0.8521 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.93%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。