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Darifenacin hydrobromide
目录号 : SJ-MX1454 别名 : UK-88525 hydrobromide; UK 88525 hydrobromide; UK88525 hydrobromide 中文名称 : 氢溴酸达非那新 纯度：99.67%

Darifenacin hydrobromide (UK-88525 hydrobromide) 是选择性 M3 蕈毒碱受体拮抗剂，pKi 为 8.9。Darifenacin hydrobromide 与 M3R 结合特异性是其他毒蕈碱受体的 20 倍以上。Darifenacin hydrobromide 可用于尿失禁和其他膀胱过度活动症状的研究。Darifenacin 能降低大鼠膀胱 Aδ 和 C 纤维的传入活动，可用于膀胱过度活动症的研究。Darifenacin 可以抑制结直肠癌细胞的活力和增殖，具有抗肿瘤的作用。此外，Darifenacin 能够加重 Azoxymethane 引起的肝损伤。

CAS No. :133099-07-7
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Cas No.
133099-07-7
分子式
C28H31BrN2O2
分子量
507.46
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  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Darifenacin hydrobromide (UK-88525 hydrobromide) 是选择性 M3 蕈毒碱受体拮抗剂，pKi 为 8.9。Darifenacin hydrobromide 与 M3R 结合特异性是其他毒蕈碱受体的 20 倍以上。Darifenacin hydrobromide 可用于尿失禁和其他膀胱过度活动症状的研究。Darifenacin 能降低大鼠膀胱 Aδ 和 C 纤维的传入活动，可用于膀胱过度活动症的研究。Darifenacin 可以抑制结直肠癌细胞的活力和增殖，具有抗肿瘤的作用。此外，Darifenacin 能够加重 Azoxymethane 引起的肝损伤。
相关靶点
mAChR；p38 MAPK；Akt
作用通路
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling；MAPK Signaling Pathway；PI3K/Akt/mTOR
应用领域
神经科学；代谢；肿瘤
体外研究 (In Vitro)

非盐剂量：
Darifenacin (0.01-100 μM；5 分钟) 以浓度和使用（状态）依赖的方式抑制 Kv 电流，其 IC50 为 0.34 μM， Hill 系数为 0.84 [1]。
Darifenacin (0.01-10 μM；1-48 小时) 在结直肠癌细胞中抑制细胞的活力、侵袭和 MMP-1 表达，抑制毒蕈碱乙酰胆碱诱导的 p38、ERK1/2 和 Akt 的磷酸化 [2]。
体内研究 (In Vivo)

非盐剂量：
Darifenacin (2.5 mg/kg；腹腔注射；42 天) 在结直肠癌异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤的作用 [2]。
Darifenacin (0.1 mg/kg；静脉注射；单剂量) 可降低雌性大鼠膀胱 Aδ 和 C 纤维的传入活动 [3]。
Darifenacin (3 mg/kg/day；皮下渗透泵；14 周) 会加重 Azoxymethane 引起的肝损伤的严重程度 [4]。
参考文献

[1]. Seo MS, et al. Suppression of voltage-gated K+ channels by darifenacin in coronary arterial smooth muscle cells. Eur J Pharmacol. 2021 Jan 15;891:173707.

[2]. Hering NA, et al. Blockage of Cholinergic Signaling via Muscarinic Acetylcholine Receptor 3 Inhibits Tumor Growth in Human Colorectal Adenocarcinoma. Cancers (Basel). 2021 Jun 28;13(13):3220.

[3]. Iijima K, et al. Effects of the M3 receptor selective muscarinic antagonist darifenacin on bladder afferent activity of the rat pelvic nerve. Eur Urol, 2007, 52(3), 842-847. 

[4]. Khurana S, et al. Effects of modulating M3 muscarinic receptor activity on azoxymethane-induced liver injury in mice. Biochem Pharmacol. 2013 Jul 15;86(2):329-38.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (197.06 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9706 mL 9.8530 mL 19.7060 mL
5 mM 0.3941 mL 1.9706 mL 3.9412 mL
10 mM 0.1971 mL 0.9853 mL 1.9706 mL
50 mM 0.0394 mL 0.1971 mL 0.3941 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.67%

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
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