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Clozapine N-oxide
目录号 : SJ-MN0015 别名 : CNO 中文名称 : 氯氮平N-氧化物 热销产品 纯度：99.92%

Clozapine N-oxide 是一种 Clozapine 的主要代谢产物，也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂，也一种是有效的选择性 mAChR4 (EC50 为 11 nM) 激动剂。

CAS No. :34233-69-7
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规格 价格 货期
5 mg ¥  480.00
10 mg ¥  700.00
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Clozapine N-oxide 的其他形式产品 Clozapine N-oxide dihydrochloride
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
34233-69-7
分子式
C18H19ClN4O
分子量
342.82
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Clozapine N-oxide 是一种 Clozapine 的主要代谢产物，也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂，也一种是有效的选择性 mAChR4 (EC50 为 11 nM) 激动剂。
相关靶点
mAChR；Dopamine Receptor；Drug Metabolite
作用通路
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling；Metabolic Enzyme/Protease
产品类别
天然产物
应用领域
神经科学
IC50 & Target
  EC50
DREADDs [1] mAChR4 [2][3]
  11 nM
体外研究 (In Vitro)

Clozapine-N-oxide (CNO) 是一种 Clozapine 代谢产物，可以降低大鼠初级皮层细胞 5-HT2 受体的密度 [4]。

在大鼠初级皮层细胞和 SH-SY5Y 神经母细胞瘤细胞中，给予 200 ng/mL 的 Clozapine-N-oxide (CNO) 显著减少 5-HT2 受体密度 [4]。

Clozapine N-oxide (CNO) 可以以激活 DREADD 所需的浓度与非 DREADD 受体结合，并通过反向代谢生成其基质化合物氯氮平 (Clozapine)，Clozapine 是一种非典型抗精神病药，作用于多种药理靶点，产生许多生理和行为效应 [5]。
体内研究 (In Vivo)

将 Clozapine N-oxide (1 mg/kg) 单次腹腔注射到小鼠体内后，Clozapine N-oxide 血浆水平在 15 分钟达到峰值，2 小时后非常低。尽管 Clozapine N-oxide 在小鼠体内的血浆半衰期很短，但对表达 DREADD 的实验动物进行急性治疗后所引起的生物学效应通常要长得多 (6-10 小时) [1]。
参考文献

[1]. Wess J, et al. Novel designer receptors to probe GPCR signaling and physiology. Trends Pharmacol Sci. 2013 Jul;34(7):385-92. 

[2]. Silva RR, et al. Evaluation of Functional Selectivity of NSC 170973, Clozapine, and LASSBio-579, an Experimental Compound With Antipsychotic-Like Actions in Rodents, at G Protein and Arrestin Signaling Downstream of the Dopamine D2 Receptor. Front Pharmacol. 2019 Jun 4;10:628. 

[3]. Zorn SH, et al. Clozapine is a potent and selective muscarinic M4 receptor agonist. Eur J Pharmacol. 1994 Nov 15;269(3):R1-2. 

[4]. P. Heiser, et al, Effects of clozapine and its metabolites on the 5-HT2 receptor system in cortical and hippocampal cells in vitro. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2004, 28, 297-302.

[5]. Manvich DF, et al. The DREADD agonist clozapine N-oxide (CNO) is reverse-metabolized to clozapine and produces clozapine-like interoceptive stimulus effects in rats and mice. Sci Rep. 2018 Mar 1;8(1):3840.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (291.70 mM) 50℃水浴
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
69 mg/mL (201.27 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9170 mL 14.5849 mL 29.1698 mL
5 mM 0.5834 mL 2.9170 mL 5.8340 mL
10 mM 0.2917 mL 1.4585 mL 2.9170 mL
50 mM 0.0583 mL 0.2917 mL 0.5834 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.92%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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