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Clozapine N-oxide 是一种 Clozapine 的主要代谢产物，也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂，也一种是有效的选择性 mAChR4 (EC50 为 11 nM) 激动剂。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 480.00 | |
| 10 mg | ¥ 700.00 | |
| 25 mg | ¥ 1400.00 | |
| 50 mg | ¥ 2100.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
34233-69-7
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H19ClN4O
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| 分子量 |
342.82
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Clozapine N-oxide 是一种 Clozapine 的主要代谢产物，也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂，也一种是有效的选择性 mAChR4 (EC50 为 11 nM) 激动剂。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
mAChR；Dopamine Receptor；Drug Metabolite
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling；Metabolic Enzyme/Protease
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Clozapine-N-oxide (CNO) 是一种 Clozapine 代谢产物，可以降低大鼠初级皮层细胞 5-HT2 受体的密度 [4]。 在大鼠初级皮层细胞和 SH-SY5Y 神经母细胞瘤细胞中，给予 200 ng/mL 的 Clozapine-N-oxide (CNO) 显著减少 5-HT2 受体密度 [4]。 Clozapine N-oxide (CNO) 可以以激活 DREADD 所需的浓度与非 DREADD 受体结合，并通过反向代谢生成其基质化合物氯氮平 (Clozapine)，Clozapine 是一种非典型抗精神病药，作用于多种药理靶点，产生许多生理和行为效应 [5]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
将 Clozapine N-oxide (1 mg/kg) 单次腹腔注射到小鼠体内后，Clozapine N-oxide 血浆水平在 15 分钟达到峰值，2 小时后非常低。尽管 Clozapine N-oxide 在小鼠体内的血浆半衰期很短，但对表达 DREADD 的实验动物进行急性治疗后所引起的生物学效应通常要长得多 (6-10 小时) [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (291.70 mM) 50℃水浴
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
69 mg/mL (201.27 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9170 mL | 14.5849 mL | 29.1698 mL | |
| 5 mM | 0.5834 mL | 2.9170 mL | 5.8340 mL | |
| 10 mM | 0.2917 mL | 1.4585 mL | 2.9170 mL | |
| 50 mM | 0.0583 mL | 0.2917 mL | 0.5834 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
