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Metoclopramide
目录号 : SJ-MX1402 中文名称 : 胃复安 纯度：99.95%

Metoclopramide 是一种有效的 5-HT3 和多巴胺 D2 受体拮抗剂，IC50 值分别为 308 nM 和 483 nM。Metoclopramide 可用于恶心呕吐、胃食管反流和胃轻瘫的研究。

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CAS No. :364-62-5
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规格 价格 货期
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
364-62-5
分子式
C14H22ClN3O2
分子量
299.80
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
生物活性

Metoclopramide 是一种有效的 5-HT3 和多巴胺 D2 受体拮抗剂，IC50 值分别为 308 nM 和 483 nM。Metoclopramide 可用于恶心呕吐、胃食管反流和胃轻瘫的研究。
相关靶点
5-HT Receptor；Dopamine Receptor
作用通路
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
应用领域
内分泌
IC50 & Target
IC50 IC50
5-HT3 Receptor [1] D2 Receptor [1]
308 nM  483 nM
体外研究 (In Vitro)

Metoclopramide (0.01 ~ 10 μM) 刺激离体大鼠肾小球带细胞醛固酮释放 [2]。

Metoclopramide 通过四种机制导致促运动：抑制突触前 D2 受体和刺激突触前兴奋性 5-HT4 受体，从而使乙酰胆碱 (ACh) 从内在胆碱能运动神经元释放；D2 突触后受体的抑制；以及对毒蕈碱受体突触前抑制的拮抗作用，导致乙酰胆碱释放进一步增加 [3]。
体内研究 (In Vivo)

Metoclopramide (6.7 μg/g；s.c.；每天；50 天；成年雌性小鼠) 在发情周期的各个阶段显著增加垂体嗜乳细胞的数量和体积 [4]。

Metoclopramide (5-40 mg/kg；i.p.) 诱导猝倒并拮抗 Apomorphine 诱导的小鼠爬笼行为 [5]。
参考文献

[1]. Hirokawa Y, et, al. Synthesis and structure-activity relationships of 4-amino-5-chloro-N-(1,4-dialkylhexahydro-1,4-diazepin-6-yl)-2-methoxybenzamide derivatives, novel and potent serotonin 5-HT3 and dopamine D2 receptors dual antagonist. Chem Pharm Bull (Tokyo). 2002 Jul;50(7):941-59. 

[2]. Edwards CR, et, al. In vivo and in vitro studies on the effect of metoclopramide on aldosterone secretion. Clin Endocrinol (Oxf). 1980 Jul;13(1):45-50.  

[3]. Rao AS, et, al. Review article: metoclopramide and tardive dyskinesia. Aliment Pharmacol Ther. 2010 Jan;31(1):11-9. 

[4]. Bhosale KB, et, al. Dose-dependent response of central dopaminergic systems to metoclopramide in mice. Indian J Exp Biol. 1997 Jun;35(6):618-22. 

[5]. Gomes RCT, et, al. Effects of metoclopramide on the mouse anterior pituitary during the estrous cycle. Clinics (Sao Paulo). 2011;66(6):1101-4.  

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
60 mg/mL (200.13 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3356 mL 16.6778 mL 33.3556 mL
5 mM 0.6671 mL 3.3356 mL 6.6711 mL
10 mM 0.3336 mL 1.6678 mL 3.3356 mL
50 mM 0.0667 mL 0.3336 mL 0.6671 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.95%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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