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Rivastigmine (S-Rivastigmine) 是一种具有口服活性的，有效的胆碱酯酶 (ChE) 抑制剂，可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE)，IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂，用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
| 规格 (液体) | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 25 mg | ¥ 265.00 | |
| 50 mg | ¥ 445.00 | |
| 200 mg | ¥ 890.00 | |
| 500 mg | ¥ 1100.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
123441-03-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C14H22N2O2
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| 分子量 |
250.34
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| 产品密度 |
1.038±0.06 g/mL
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| 产品状态 |
液体
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Rivastigmine (S-Rivastigmine) 是一种具有口服活性的，有效的胆碱酯酶 (ChE) 抑制剂，可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE)，IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂，用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Cholinesterase (ChE) |
| 作用通路 |
Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
IC50： 0.037 μM （BChE）[1]； 4.15 μM （AChE） [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Rivastigmine（1 μM； 24 h）与 carbachol（10 μM）联合使用导致 LPS（2.5 μg/ ml）诱导的 TNF-α 和 IL-6 分别降低 50% 和 46%，并且不会导致促炎细胞因子的显着降低 [2]。 Rivastigmine（1 μM），carbachol（10 μM）或两种药物的联合使用对活化细胞没有细胞毒性作用 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Rivastigmine（0.5，1 mg/kg/d；皮下；持续 8 天）可使 8-9 周龄体重 200-250 g 的急性结肠炎 BALB/c OlaHsd 雄性小鼠体内 IL-6、TNF-α 和 IL-1β 的浓度分别降低约 50% 和 60% [2]。 Rivastigmine (1 mg/kg)，可以部分拮抗结肠的收缩，防止出血。用 Rivastigmine (0.5 mg/kg) 治疗对这些病理表现几乎没有改变，但 Rivastigmine (1 mg/kg) 可使隐窝结构部分恢复，并减少粘膜下水肿和细胞的浸润。Rivastigmine (1 mg/kg) 可使实验结束时小鼠体重减少 4.7% [2]。 Rivastigmine（0.5-2.5 mg/kg; IP；测试前 60 分钟）显著且剂量依赖性地改善了铝引起的行为障碍 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (199.73 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.9946 mL | 19.9728 mL | 39.9457 mL | |
| 5 mM | 0.7989 mL | 3.9946 mL | 7.9891 mL | |
| 10 mM | 0.3995 mL | 1.9973 mL | 3.9946 mL | |
| 50 mM | 0.0799 mL | 0.3995 mL | 0.7989 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
