Clomipramine hydrochloride 有效阻断 5-HT 再摄取 (5-HT reuptake),IC50 值为 1.5 nM。Clomipramine hydrochloride 是一种三环类抗抑郁药,可用于抑郁症和强迫症 (OCD) 的研究。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Serotonin Transporter
Neuronal Signaling
IC50:1.5 nM (5-HT reuptake) [1]
Clomipramine hydrochloride 可同时抑制去甲肾上腺素和 5-HT 再摄取,Clomipramine hydrochloride 抑制 5-HT 再摄取的作用强于抑制去甲肾上腺素再摄取 [1]。
Clomipramine hydrochloride 抑制蛇、昆虫等毒液的乙酰胆碱酯酶 AChE 以及人血清的丁酰胆碱酯酶 BChE 呈浓度依赖性,但对大鼠脑纹状体中的 AChE 没有影响 [2]。
Clomipramine hydrochloride 会干扰自噬并严重损害致瘤细胞在细胞毒性应激下的活力 [3]。
Clomipramine hydrochloride 减少原代神经元培养物中的自噬。Clomipramine hydrochloride (1-5 μM) 负向调节原代培养细胞中的神经元自噬通路 [3]。
Clomipramine hydrochloride (5 -20 mg/kg;腹腔注射) 小鼠引起显著的高血糖症。Clomipramine hydrochloride 通过阻断 5-HT2B 和/或 5-HT2C 受体诱导小鼠高血糖,从而促进肾上腺素释放 [1]。
在小鼠中,Clomipramine hydrochloride 减少了强迫游泳试验中的不动,这是抗抑郁药的行为模型 [1]。
Clomipramine hydrochloride (20 mg/kg) 降低小鼠组织中的自噬表达 [3]。
[1]. Yumi Sugimoto, et al. The tricyclic antidepressant Clomipramine increases plasma glucose levels of mice. J Pharmacol Sci. 2003 Sep;93(1):74-9.
[2]. Mushtaq Ahmed, et al. Comparative study of the inhibitory effect of antidepressants on cholinesterase activity in Bungarus sindanus (krait) venom, human serum and rat striatum. J Enzyme Inhib Med Chem. 2008 Dec;23(6):912-7.
[3]. Federica Cavaliere,The tricyclic antidepressant Clomipramine inhibits neuronal autophagic flux. Sci Rep. 2019 Mar 19;9(1):4881.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.67%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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