Ketoprofen (RP-19583) 是一种非甾体抗炎剂,可抑制 cyclooxygenase 的活性,其对于COX-1、COX-2 的 IC50 值分别为 2 nM 和 26 nM 。Ketoprofen 可用于炎症、免疫学和代谢性疾病 (如肥胖) 的相关研究。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Ketoprofen 可抑制从人血液中分离的 LPS 刺激的单核细胞中的 COX,对于 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 2 nM,26 nM [1]。
在 HaCaT 细胞中,Ketoprofen 和 UVB 辐射联用以浓度依赖性方式导致细胞毒性并抑制 DNA 合成。Ketoprofen 和 UVB 辐射联用抑制细胞的生长并通过调节 CDC2、 Cyclin B1、Chk1 、Tyr15 磷酸化Cdc2 和 p21 的水平来诱导 G2/M 期的细胞周期阻滞。Ketoprofen 和 UVB 辐射联用也引发 Cyclin B1-CDC2-p21复合物的显著积累,与之同时增加了 Tyr15 磷酸化 Cdc2 和 p21 蛋白的水平。在 HaCaT 细胞中 Ketoprofen 和 UVB 辐射联用减弱对 UVB 辐射的凋亡反应 [1]。
Ketoprofen (2.5 mg/mL,3-24 h)降低了 LPS 刺激的牛乳腺上皮细胞中免疫因子(TNFα、IL-8、SAA 和 COX-2)和 PTGES 的 mRNA 的表达水平 [2]。
LPS 处理的奶牛,经 Ketoprofen(50 mg/kg)干预可降低由 LPS 诱导的牛奶中体细胞计数(SCC)、血清白蛋白(SA)、IgG 和乳酸脱氢酶(LDH)活性的增加 [2] 。
Ketoprofen (10 mg/kg;口服;每周 3 次;连续 10 周)治疗 HFD 诱导的肥胖 C57BL/6 小鼠后的相对体重(15.41%)、iWAT质量(约41%)、瘦素(58.68%)和抵抗素(12.88%)均下降 [3]。
在猴子中,Ketoprofen(1% )能有效抑制 GCF-LTB4 和 GCF-PGE2,在配体诱导的牙周炎模型中积极改变牙槽骨活性 [4]。
Ketoprofen(3.63 mg/kg)降低蹄疼痛和跛行程度,比 2.2 mg/kg 剂量和保泰松有更大的作用 [5]。
[1]. Palomer A, et al. Structure-based design of cyclooxygenase-2 selectivity into ketoprofen. Bioorg Med Chem Lett. 2002 Feb 25;12(4):533-7.
[2]. Denisa Dan, et al. Ketoprofen affects the mammary immune response in dairy cows in vivo and in vitro. J Dairy Sci. 2018 Dec;101(12):11321-11329.
[3]. Negus SS, et al. Effects of ketoprofen, morphine, and kappa opioids on pain-related depression of nesting in mice. Pain. 2015 Jun;156(6):1153-1160.
[4].Li KL, et al. The effect of ketoprofen creams on periodontal disease in rhesus monkeys. J Periodontal Res. 1996 Nov;31(8):525-32.
[5].Owens JG, et al. Effects of ketoprofen and phenylbutazone on chronic hoof pain and lameness in the horse. Equine Vet J. 1995 Jul;27(4):296-300.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.89%
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计算结果:
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DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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