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Topiramate
目录号 : SJ-MX1294 别名 : Isophosphoramide mustard; IPM; ZIO-201; ZIO 201; ZIO201; McN 4853; McN-4853; McN4853 中文名称 : 托吡酯 纯度：≥98%

Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫药。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂，可通过增强 GABAergic 活性，抑制 Kainate/AMPA 受体，抑制钠和钙通道的电压敏感，增加钾电导并抑制碳酸酐酶 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。

CAS No. :97240-79-4
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
97240-79-4
分子式
C12H21NO8S
分子量
339.36
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫药。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂，可通过增强 GABAergic 活性，抑制 Kainate/AMPA 受体，抑制钠和钙通道的电压敏感，增加钾电导并抑制碳酸酐酶 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。
相关靶点

iGluR；GABA Receptor；Sodium Channel；Calcium Channel；Potassium Channel；Carbonic Anhydrase
作用通路

Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling；Membrane Transporter/Ion ChannelMetabolic Enzyme/Protease
应用领域
神经科学
IC50 & Target
GluR5 receptor [1] GABAergic [2] Kainate/AMPA [2]
Calcium channel [2] Potassium channel [2] Carbonic anhydrase [2] Sodium channel [2]
体外研究 (In Vitro)

Topiramate 被认为是一种抗癫痫药物，可以阻止癫痫发作的扩散。到目前为止，其作用机制已被证明包括对神经元中电压依赖性 Na+ 通道的抑制，γ-氨基丁酸诱导的 Cl- 内流的增强，以及通过拮抗 alpha-amino-3-hydroxy-5-methylisoxazole-4-propionic acid (AMPA) 受体对内向电流的抑制作用 [2]。

在大鼠基底外侧核主神经元的全细胞电压记录中，Topiramate 在低浓度 (IC50=0.5 mM) 下选择性抑制包含 GluR5 亚基的红藻氨酸受体介导的兴奋性突触电流。Topiramate 也显著地部分抑制 AMPA 受体介导的 EPSCs，但是效力较低 [3]。
体内研究 (In Vivo)

Topiramate (25-100 mg/kg；腹腔注射) 剂量依赖性提高 ATPA 诱导的阵挛发作的阈值，ATPA 是一种 GluR5 红藻氨酸受体的选择性激动剂 [4]。

Topiramate (腹腔注射) 呈剂量相关性有效抑制围产期缺氧诱发的大鼠急性癫痫发作，ED50 是 2.1 mg/kg [5]。

Topiramate (20 和 40 mg/kg；腹腔注射) 以剂量依赖的方式抑制强直性和失神样癫痫发作，而 Phenytoin (20 mg/kg；腹腔注射) 和 Zonisamide (40 mg/kg；腹腔注射) 仅抑制强直性癫痫发作。在 DBA/2 小鼠体内，Topiramate (ED50 = 8.6 mg/kg；口服) 抑制声音诱导的癫痫发作 [6]。
参考文献

[1]. Kaminski RM, et al. Topiramate selectively protects against seizures induced by ATPA, a GluR5 kainate receptor agonist. Neuropharmacology. 2004 Jun;46(8):1097-104.  

[2]. Lyseng-Williamson KA, et al. Topiramate: a review of its use in the treatment of epilepsy. Drugs. 2007;67(15):2231-56. 

[3]. Gryder DS, et al. Selective antagonism of GluR5 kainate-receptor-mediated synaptic currents by topiramate in rat basolateral amygdala neurons. J Neurosci. 2003 Aug 6;23(18):7069-74.

[4]. Kaminski RM, et al. Topiramate selectively protects against seizures induced by ATPA, a GluR5 kainate receptor agonist. Neuropharmacology. 2004 Jun;46(8):1097-104.

[5]. Koh S, et al. Topiramate blocks perinatal hypoxia-induced seizures in rat pups. Ann Neurol. 2001 Sep;50(3):366-72.

[6]. Nakamura J, et al. Inhibition by topiramate of seizures in spontaneously epileptic rats and DBA/2 mice. Eur J Pharmacol. 1994 Mar 11;254(1-2):83-9. 

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
68 mg/mL (200.38 mM)
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
4 mg/mL (11.79 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9467 mL 14.7336 mL 29.4672 mL
5 mM 0.5893 mL 2.9467 mL 5.8934 mL
10 mM 0.2947 mL 1.4734 mL 2.9467 mL
50 mM 0.0589 mL 0.2947 mL 0.5893 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： ≥98%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
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1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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