Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。
| Cas No. |
137-58-6
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| 分子式 |
C14H22N2O
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| 分子量 |
234.34
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。 |
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| 相关靶点 |
Sodium Channel；MEK；ERK；NF-κB；Apoptosis
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；MAPK Signaling Pathway；Stem Cell/Wnt；NF-κB Signaling；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；心血管；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Lidocaine (10 nM；48 小时) 显著降低人胃癌细胞系 MKN45 细胞增殖，增加凋亡细胞率 [2]。 Lidocaine (1-10 nM；24-72 小时) 抑制细胞活力，在 10 nM 浓度和 48 小时处理时间时达到最大抑制效果 [2]。 Lidocaine (10 nM；48 小时) 显著下调人胃癌细胞系 MKN45 细胞 Cyclin D1 的表达，上调 p21 表达 [2]。 Lidocaine (1.25 mg/mL ；4-28 小时) 以剂量依赖和时间依赖方式降低细胞活力、引起 HCE 细胞凋亡。Lidocaine 所诱导的细胞凋亡依赖于 caspase，可能与线粒体途径相关 [3]。 先天性长 QT 综合征 (LQTS) 是一种以 QT 间期延长为特征的遗传性心血管疾病，Lidocaine (30 μM) 可以使心肌细胞的 QT 间期降至正常水平 [4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Lidocaine (1%) 在大鼠体内引起完全可逆的尾神经阻滞，与热伤害阻滞相比，Lidocaine 产生的机械性伤害感受阻滞起效较慢，恢复较快 [5]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
47 mg/mL (200.56 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
9 mg/mL (38.41 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.2673 mL | 21.3365 mL | 42.6730 mL | |
| 5 mM | 0.8535 mL | 4.2673 mL | 8.5346 mL | |
| 10 mM | 0.4267 mL | 2.1337 mL | 4.2673 mL | |
| 50 mM | 0.0853 mL | 0.4267 mL | 0.8535 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
