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VU 0364770
目录号 : SJ-MX1154 纯度： >98%
VU0364770 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM)。VU0346770 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC50 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 对 mGlu5 具有拮抗活性，EC50 为 17.9 μM，VU0364770 对 mGlu6 具有正变构调节活性，EC50 为 6.8μM。VU0364770 还对 MAO 具有活性，作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。
CAS No. :61350-00-3
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规格 价格 货期
5 mg ¥  490.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
61350-00-3
分子式
C12H9ClN2O
分子量
232.67
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性
VU0364770 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM)。VU0346770 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC50 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 对 mGlu5 具有拮抗活性，EC50 为 17.9 μM，VU0364770 对 mGlu6 具有正变构调节活性，EC50 为 6.8μM。VU0364770 还对 MAO 具有活性，作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。
相关靶点
mGluR
作用通路
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
应用领域
神经科学
IC50 & Target
EC50EC50EC50EC50
Rat mGlu4[1]Human mGlu4[1]mGlu6[1]mGlu5[1]
290 nM1.1 μM6.8 μM17.9 μM

 
体外研究 (In Vitro)
VU36477是重组系统中mGlu4的选择性正变构调节剂，也是一种具有多种信号通路的有效PAM，可增强大鼠和人类mGlu4受体对内源性激动剂谷氨酸的反应。EC2浓度的VU36477对EC5为1.1±.2μM的的谷氨酸产生浓度依赖性增强反应，并将对谷氨酸的最大反应从1%增加到227±17%[1]。
体内研究 (In Vivo)
VU36477在动物模型中显示出适合全身给药的药代动力学特性。静脉给药后，VU36477迅速从体循环中清除（165 ml/min/kg），并呈现2.92 L/kg的分布体积。VU36477是一种高度蛋白质结合的配体，在人和大鼠血浆中的游离百分比分别为2.7%和1.8%[1]。
参考文献
[1]. Jones CK, et al. The metabotropic glutamate receptor 4-positive allosteric modulator VU36477 produces efficacy alone and in combination with L-DOPA or an adenosine 2A antagonist in preclinical rodent models of Parkinson's disease. J Pharmacol Exp Ther. 212 Feb;34(2)：44-21.

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.2979 mL 21.4897 mL 42.9793 mL
5 mM 0.8596 mL 4.2979 mL 8.5959 mL
10 mM 0.4298 mL 2.1490 mL 4.2979 mL
50 mM 0.0860 mL 0.4298 mL 0.8596 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。
[1]. Jones CK, et al. The metabotropic glutamate receptor 4-positive allosteric modulator VU36477 produces efficacy alone and in combination with L-DOPA or an adenosine 2A antagonist in preclinical rodent models of Parkinson's disease. J Pharmacol Exp Ther. 212 Feb;34(2)：44-21.
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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