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Zebularine
目录号 : SJ-MX1282 别名 : NSC309132; NSC 309132; NSC-309132; 4-Deoxyuridine 中文名称 : 泽布拉林 纯度：99.98%

Zebularine (NSC309132; 4-Deoxyuridine) 是 DNA methyltransferases 抑制剂，可抑制 DNMT1 和 DNMT3a/3L，与 DNA methyltransferases 形成共价复合物。Zebularine 也可抑制 cytidine deaminase，Ki 值为 0.95 μM。

CAS No. :3690-10-6
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规格 价格 货期
5 mg ¥  240.00
10 mg ¥  400.00
25 mg ¥  840.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
3690-10-6
分子式
C9H12N2O5
分子量
228.20
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Zebularine (NSC309132; 4-Deoxyuridine) 是 DNA methyltransferases 抑制剂，可抑制 DNMT1 和 DNMT3a/3L，与 DNA methyltransferases 形成共价复合物。Zebularine 也可抑制 cytidine deaminase，Ki 值为 0.95 μM。
相关靶点

DNA Methyltransferase；Autophagy
作用通路
Epigenetics；Autophagy
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
Ki      
Cytidine deaminase [1] DNMT1 [2] DNMT3a/3L [2] Autophagy [2]
0.95 μM      
体外研究 (In Vitro)

ZebuLarine 是一种有效的 CR 脱氨酶竞争性抑制剂。ZebuLarine 的 Ki 为 0.95 μM [1]。

ZebuLarine 通过稳定 DNMT 与 DNA 的结合、阻碍甲基化和减少解离来发挥其去甲基化活性，从而捕获酶并甚至在其他位点防止周转 [2]。

ZebuLarine 可增强肿瘤细胞的化学和放射敏感性，并具有抗有丝分裂和血管抑制活性 [2]。

ZebuLarine 抑制 DNA 甲基化并重新激活先前被甲基化沉默的基因。Zebularine (1 mM；48 小时) 对 T24 细胞具有轻微的细胞毒性，Zebularine 在 T24 膀胱癌细胞中对其启动子区域进行了去甲基化。Zebularine 诱导 10T1/2 细胞的肌源性表型 [3]。

ZebuLarine 处理以剂量和时间依赖性方式抑制细胞生长 (96 小时)，MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 100 μM 和 150 μM，这与 p21 表达增加、细胞周期蛋白 D 表达降低和诱导 S 期停滞有关。在高剂量下 (200 μM)，ZebuLarine 以细胞系特异性方式诱导凋亡蛋白的变化，表现为 caspase-3、Bax、Bcl2 和 PARP 裂解的改变 [4]。
体内研究 (In Vivo)

ZebuLarine 高剂量 (1000 mg/kg) 腹腔注射或灌胃法给予小鼠，小鼠肿瘤体积显著减小，且有最大体重，同时 ZebuLarine 对荷瘤小鼠只有轻微的细胞毒性 [3]。
参考文献

[1]. Lemaire M, et al. Inhibition of cytidine deaminase by zebularine enhances the antineoplastic action of 5-aza-2'-deoxycytidine. Cancer Chemother Pharmacol. 2009 Feb;63(3):411-6.

[2]. Champion C, et al. Mechanistic insights on the inhibition of c5 DNA methyltransferases by zebularine. PLoS One. 2010 Aug 24;5(8):e12388.

[3]. Cheng JC, et al. Inhibition of DNA methylation and reactivation of silenced genes by zebularine. J Natl Cancer Inst. 2003 Mar 5;95(5):399-409.

[4]. Billam M, et al. Effects of a novel DNA methyltransferase inhibitor zebularine on human breast cancer cells. Breast Cancer Res Treat. 2010 Apr;120(3):581-92.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
46 mg/mL (201.58 mM)
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
46 mg/mL (201.58 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.3821 mL 21.9106 mL 43.8212 mL
5 mM 0.8764 mL 4.3821 mL 8.7642 mL
10 mM 0.4382 mL 2.1911 mL 4.3821 mL
50 mM 0.0876 mL 0.4382 mL 0.8764 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.98%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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