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RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan)
目录号 : SJ-MX2050 别名 : N-Phthalyl-L-tryptophan 纯度：99.94%

RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂 (IC50=115 nM)，RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 引起抑癌基因的去甲基化和再激活，但不影响着丝粒卫星序列的甲基化。与 BIX01294 联用，促进胚胎成纤维细胞 (MEFs) 重编程， 维持 ES 细胞未分化状态，在人、小鼠重编程过程中替代某些转录因子。

CAS No. :48208-26-0
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规格 价格 货期
5 mg ¥  280.00
10 mg ¥  440.00
25 mg ¥  760.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
48208-26-0
分子式
C19H14N2O4
分子量
334.33
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂 (IC50=115 nM)，RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 引起抑癌基因的去甲基化和再激活，但不影响着丝粒卫星序列的甲基化。与 BIX01294 联用，促进胚胎成纤维细胞 (MEFs) 重编程， 维持 ES 细胞未分化状态，在人、小鼠重编程过程中替代某些转录因子。
相关靶点
DNA Methyltransferase
作用通路
Epigenetics
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target

IC50: 115 nM (CpG methylase M.SssI) [1]
体外研究 (In Vitro)

RG108 在体外有效阻断 DNA 甲基转移酶，并且不会在人类细胞系中引起共价酶捕获。用低微摩尔浓度的 RG108 孵育细胞会导致基因组 DNA 显著去甲基化，而没有任何可检测到的毒性。有趣的是，RG108 引起肿瘤抑制基因的去甲基化和再激活，但它不影响着丝粒卫星序列的甲基化 [1]。

在另一项研究中，研究了生物素化 RG108 偶联物的合成和体外分析，以评估与 DNA 甲基转移酶的相互作用 [2]。

最近的一项研究表明，与天然 SMs 相比，RG108 可以显著降低 SM 衍生的 iPS 细胞中的 DNA 甲基转移酶活性 [3]。
参考文献

[1]. Brueckner B, et al. Epigenetic reactivation of tumor suppressor genes by a novel small-molecule inhibitor of human DNA methyltransferases. Cancer Res. 2005 Jul 15;65(14):6305-11. 

[2]. Schirrmacher E, et al. Synthesis and in vitro evaluation of biotinylated RG108: a high affinity compound for studying binding interactions with human DNA methyltransferases. Bioconjug Chem. 2006 Mar-Apr;17(2):261-6. 

[3]. Pasha Z, et al. Efficient non-viral reprogramming of myoblasts to stemness with a single small molecule to generate cardiac progenitor cells. PLoS One. 2011;6(8):e23667.  

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
67 mg/mL (200.40 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9911 mL 14.9553 mL 29.9106 mL
5 mM 0.5982 mL 2.9911 mL 5.9821 mL
10 mM 0.2991 mL 1.4955 mL 2.9911 mL
50 mM 0.0598 mL 0.2991 mL 0.5982 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.94%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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