专业词汇

• 激动剂

  与受体结合并将其激活的药物。分为完全激动剂、部分激动剂和反向激动剂。完全激动剂具有高效能，在占据相对较低比例的受体时即可产生完全效应。部分激动剂的效能低于完全激动剂。即使占据全部受体，部分激动剂也只能产生次高激动效应，因此无论使用何种浓度，均无法产生最高效应。反向激动剂会产生与激动剂相反的效应，但受体结合位点与激动剂相同。

• 别构调节物

  与受体结合的位点不同于活性位点的药物。会引起受体的构象改变，从而改变受体对内源性配体的亲和性。正别构调节物会增加亲和性，负别构调节物会降低亲和性。

• 拮抗剂

  会减弱激动剂效能的药物。分为竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂，两者分别又可分为可逆性拮抗剂和不可逆性拮抗剂。竞争性拮抗剂会结合到激动剂的相同位点，但不会使其激活，因此阻断了激动剂的作用。非竞争性拮抗剂会结合至受体的别构位点（非激动剂位点），从而阻止受体激活。可逆性拮抗剂以非共价键形式与受体结合，因此可以“洗脱”。不可逆性拮抗剂以共价键形式与受体结合，因此无法被竞争性配体取代，也无法洗脱。

• DC50

  降解剂的摩尔浓度，在该浓度下50%的靶标蛋白被降解。

• 脱敏

  受体持续受到激动剂作用时效应降低的现象，或受体反复暴露于激动剂时效应逐步降低的现

• EC50

  一种激动剂产生 50% 最大效应的摩尔浓度。

• ED50

  药物产生 50% 最大效应或功效的体外或体内剂量。

  用于说明不同激动剂占据相同数量的受体时产生的效应水平。 用于说明不同激动剂占据相同数量的受体时产生的效应水平。高效激动剂在占据受体总量相对较低比例时即可产生最大效应。低效激动剂无法将受体激活到同等水平，并且可能无法产生最大效应（参见部分激动剂）。

• 半衰期

  半衰期 (t½) 是一项重要的药理学衡量指标。药物在体内代谢的半衰期 (t½) 是指药物在血浆中的浓度降低为初始值一半的时间。半衰期代表了药物作用时间，该时间取决于药物从血浆中代谢的速度。因此，药物在血浆中的清除和分布是决定药物半衰期的重要参数。

• IC50

  在功能性分析中，表示激动剂或拮抗剂达到 50% 最大抑制效应的摩尔浓度。在放射配体结合分析中，表示竞争性配体将放射配体的特异性结合降低 50% 的摩尔浓度。

• i.c.

  脑内给药

• i.c.v.

  脑室内给药

• ID50

  药物达到 50% 最大抑制效应的体外或体内剂量。

• i.d.

  皮内给药

• i.g.

  灌胃给药

• i.m.

  肌内给药

• p.o.

  口服给药

• i.p.

  腹腔注射