01090V,0D01,0D02,0D06
JH-X-119-01
目录号 : SJ-MX5133 纯度:97.42%

JH-X-119-01 是一种有效的选择性白介素 1 受体相关激酶 1 (IRAK1) 抑制剂。JH-X-119-01 可改善 LPS 诱导的小鼠败血症。JH-X-119-01 抑制 IRAK1,IC50 为 9 nM,而在浓度高达 10 μM 时对 IRAK4 也没有抑制作用。

CAS No. :2227368-54-7
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  500.00
5 mg ¥  1240.00
10 mg ¥  1880.00
25 mg ¥  3360.00
50 mg ¥  4820.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2227368-54-7
分子式
C25H20N6O3
分子量
452.46
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

JH-X-119-01 是一种有效的选择性白介素 1 受体相关激酶 1 (IRAK1) 抑制剂。JH-X-119-01 可改善 LPS 诱导的小鼠败血症。JH-X-119-01 抑制 IRAK1,IC50 为 9 nM,而在浓度高达 10 μM 时对 IRAK4 也没有抑制作用。

相关靶点
IRAK
作用通路
Immunology/Inflammation
应用领域
肿瘤;感染;免疫/炎症
IC50 & Target
IC50  
IRAK-1 [1] IRAK4 [1]
9 nM  
体外研究 (In Vitro)

JH-X-119-01 仅表现出对另外两种激酶 YSK4 和 MEK3 的脱靶抑制。剂量反应分析显示 YSK4 的 IC50 为 57 nM [1]

JH-X-119-01 在一组华氏巨球蛋白血症 (WM) 细胞、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞和表达突变 MYD88 的淋巴瘤细胞中显示出中等的细胞杀伤作用,EC50s 范围从 0.59 到 9.72 μM [1]

JH-X-119-01 (10 μM) 在体外降低 LPS 处理的巨噬细胞中 NF-κB 的磷酸化以及 IL-6 和 TNFα 的 mRNA 水平。JH-X-119-01 选择性抑制 IRAK1 磷酸化 [2]

体内研究 (In Vivo)

JH-X-119-01 提高 LPS 处理小鼠的存活率并减少免疫病。JH-X-119-01 以 5 mg/kg 的剂量增加小鼠的存活率。当剂量增加到 10 mg/kg 时,生存率进一步提高 [2]

参考文献

[1]. John M Hatcher, et al. Discovery of a Selective, Covalent IRAK1 Inhibitor with Antiproliferative Activity in MYD88 Mutated B-Cell Lymphoma. ACS Med Chem Lett. 2020 Oct 9;11(11):2238-2243. 

[2]. Bin Pan, et al. Selective inhibition of interleukin-1 receptor-associated kinase 1 ameliorates lipopolysaccharide-induced sepsis in mice. Int Immunopharmacol. 2020 Aug;85:106597. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
125 mg/mL (276.27 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2101 mL 11.0507 mL 22.1014 mL
5 mM 0.4420 mL 2.2101 mL 4.4203 mL
10 mM 0.2210 mL 1.1051 mL 2.2101 mL
50 mM 0.0442 mL 0.2210 mL 0.4420 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。